Oral zerfallende Tabletten von Otsuka Rexulti (Brexpiprazol) sind für die Vermarktung in Japan zugelassen: Behandlung von Schizophrenie!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) gab kürzlich bekannt, dass sein Antipsychotikum Rexulti (Brexpiprazol) oral zerfallende (OD) Tabletten wurden von den japanischen Aufsichtsbehörden zugelassen. Zusätzlich zu den bestehenden herkömmlichen Tabletten (Rexulti 1mg, 2mg) bietet die Einführung von Rexulti OD (0,5mg, 1mg, 2mg) Tabletten eine neue Option. Rexulti OD Tablette ist eine Darreichungsform, die schnell in der Mundhöhle zerfällt, so dass sie von Patienten, die die Tablette aufgrund von Schluckbeschwerden nicht einnehmen können, einfach eingenommen werden kann. In Japan wurde Rexulti 2018 zur Behandlung von Schizophrenie zugelassen.

Brexpiprazolist ein einmal täglich einzunehmendes (atypisches) orales Antipsychotikum der zweiten Generation, das von Otsuka entdeckt und gemeinsam von Lingbei und Otsuka entwickelt wurde. Auf dem US-Markt wurde Brexpiprazol (Markenname: Rexulti) im Juli 2015 zur Behandlung von Major Depression (MDD) und Schizophrenie und 2016 zur Erhaltungstherapie erwachsener Patienten mit Schizophrenie zugelassen.Brexpiprazol(Markenname: Rxulti) wurde Ende Juli 2018 zur Behandlung erwachsener Patienten mit Schizophrenie zugelassen.

Schizophrenie (Schizophrenie) ist eine chronische und schwere psychische Erkrankung, die häufig zu Behinderungen führt; Patienten können kognitive, emotionale und Verhaltensänderungen erfahren, von denen Wahnvorstellungen und Halluzinationen die häufigsten Symptome sind. Der Verlauf der Schizophrenie ist im Allgemeinen langwierig und zeigt wiederholte Anfälle, Verschlechterung oder Verschlechterung. Einige Patienten erleiden schließlich einen Rückgang und eine geistige Behinderung, aber einige Patienten können nach der Behandlung geheilt oder im Grunde geheilt bleiben.

Der genaue Wirkmechanismus von Brexpiprazol bei der Behandlung von Major Depression (MDD) und Schizophrenie ist noch nicht klar. Die Wirksamkeit des Medikaments&kann durch die teilweise agonistische Aktivität des 5-HT1A-Rezeptors und des Dopamin-D2-Rezeptors, Serotonin-5-HT2A-Rezeptors, erfolgen. Die antagonistische Aktivität wird gemeinsam vermittelt. Zusätzlich,Brexpiprazolzeigt nicht nur eine hohe Affinität für diese Rezeptoren (subnanomolar), sondern zeigt auch eine hohe Affinität für Noradrenalin-α1B/2C-Rezeptoren.

Die chemische Struktur von Brexpiprazol (Bildquelle: selleckchem.com)

Am 18. August gab Otsuka Pharmaceutical außerdem die Top-Line-Ergebnisse der klinischen Phase-2-Studie (NCT04100096) mit Brexpiprazol zur Behandlung der Borderline-Persönlichkeitsstörung (BPD) bekannt. Dabei handelt es sich um eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Studie, die 2019 gestartet und gemeinsam mit Lundbeck durchgeführt wurde. Die Studie zielt darauf ab, die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Brexpiprazol (2 bis 3 mg) als Monotherapie bei der Behandlung erwachsener Patienten mit BPD in flexiblen Dosen zu bewerten. Die Studie umfasste eine 12-wöchige doppelblinde Behandlungsphase und eine 21-tägige Nachbeobachtungsphase nach der letzten Dosis. Insgesamt wurden 324 Patienten randomisiert und behandelt.

Die Ergebnisse zeigten, dass die Studie den primären Endpunkt nicht erreichte: Zu einem vordefinierten Zeitpunkt gab es keine statistisch signifikante Trennung zwischen Brexpiprazol und Placebo bei der Veränderung der BPD Zanarini-Score-Skala gegenüber dem Ausgangswert. Zu anderen Zeitpunkten der Studie wurden jedoch statistisch stärkere numerische Verbesserungen als bei Placebo beobachtet. Die bei Patienten mit BPD beobachtete Sicherheit und Verträglichkeit, die mit behandelt wurdenBrexpiprazolstimmen mit denen überein, die bei Patienten beobachtet wurden, die mit Brexpiprazol in anderen Indikationen behandelt wurden.

Im Februar 2019 wurden zwei globale klinische Phase-3-Studien vonBrexpiprazolbei der Behandlung von Patienten mit bipolarer Typ-I-Störung (BP-I) erreichten auch manische Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung nicht den primären Endpunkt. Die wichtigsten Wirksamkeitsindikatoren der beiden Studien waren die psychiatrischen Symptome und Anzeichen, die anhand der Youth Mania Rating Scale (YMRS) bestimmt wurden. Gemäß den YMRS-Score-Ergebnissen in Woche 3 zeigten Brexpiprazol und Placebo in diesen beiden Studien keinen statistisch signifikanten Unterschied und erreichten nicht den primären Endpunkt. In diesen beiden Studien war der Einfluss des Placebos&auf die Bewertungsskala signifikant höher als erwartet.