Relugolix Compound Tablette tritt Phase 3 klinische Studie: Es wird für Diemmung bei Hochrisiko-Frauen-Bevölkerung verwendet!

Pfizer (Pfizer) und Myovant Sciences gaben kürzlich bekannt, dass sie dem ersten Fach in der Phase-3-Studie SERENE eine Dosierung verabreicht haben. Die Studie bewertet die kontrazeptive Wirkung von Relugolix-Tabletten (Relugolix 40mg, Estradiol 1,0mg, Norethindroneacetat 0,5mg) bei gesunden Frauen im Alter von 18-35 Jahren, die ein Schwangerschaftsrisiko haben. Relugolix ist ein oraler Gonadotropin,-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptor-Antagonist. Derzeit wird die neue Arzneimittelanwendung (NDA) von Relugolix-Compound-Tabletten zur Behandlung von weiblichen Gebärmutterfibroiden von der US-amerikanischen FDA überprüft, und es wird erwartet, dass sie eine Überprüfungsentscheidung vor dem Zielaktionsdatum am 1. Juni 2021 treffen wird. Darüber hinaus planen Pfizer und Myovant, im ersten Halbjahr 2021 einen neuen Arzneimittelantrag für Relugolix-Tabletten zur Behandlung von mittelschweren bis schweren Schmerzen im Zusammenhang mit Endometriose einzureichen.

Juan Camilo Arjona Ferreira, Chief Medical Officer von Myovant Sciences, sagte: "Wir setzen uns dafür ein, die Versorgung von Frauen neu zu definieren, was bedeutet, dass sie ihre allgemeine Gesundheit und Lebensqualität unterstützen. Viele Menschen mit Gebärmutterfibroiden und Endometriose Frauen müssen ihre Symptome und Fortpflanzungsmöglichkeiten zu kontrollieren, einschließlich der Prävention von Schwangerschaft. Die SERENE Phase-3-Studie zielt darauf ab, das Potenzial von Relugolix-Compound-Tabletten zur Schwangerschaftvorbeugung zu bewerten und wird die Daten aus unseren Phase-3-Projekten LIBERTY und SPIRIT ergänzen, die Relugolix-Compound-Tabletten bestätigten.

Die SERENE-Studie wird 900 sexuell aktive gesunde Frauen im Alter von 18-35 Jahren mit normaler Fruchtbarkeit rekrutieren. Der primäre Wirksamkeitsendpunkt ist der Pearl Index (Pearl Index), der definiert wird als die Anzahl der Schwangerschaften am Behandlungsort pro 100 Frauen, die eine bestimmte Verhütungsmethode für 1 Jahr verwenden. Schwangerschaft während der Behandlung bezieht sich auf die Schwangerschaft vom geschätzten Datum der Schwangerschaft am ersten Tag der Studie Intervention bis sieben Tage (einschließlich des siebten Tages) nach der letzten Studie Arzneimittelanwendung. Frauen erhalten Relugolix zusammengesetzte Tabletten einmal täglich für 13 Hochrisiko-Zyklen von 28 Tagen. Auch Sicherheitsdaten werden während der Studie erhoben.

Im April 2020 gab Myovant die Ergebnisse einer einarmigen, offenen Ovulationsunterdrückungsstudie der Phase 1 bekannt, die darauf abzielt, die Wirkung von Relugolix-Compound-Tabletten auf die Ovulationsunterdrückung auf der Grundlage der Hoogland-Skouby-Bewertungsskala zu bewerten (Score<5). in="" 67="" healthy="" women,="" after="" 84="" days="" of="" treatment="" (3="" cycles),="" relugolix="" compound="" tablets="" treatment="" achieved="" 100%="" ovulation="" suppression,="" and="" the="" overall="" tolerance="" was="" good.="" in="" addition,="" 100%="" of="" women="" resume="" ovulation="" or="" menstruation="" after="" stopping="" treatment,="" and="" the="" average="" ovulation="" time="" is="" 23.5="" days.="" the="" data="" of="" this="" study="" was="" published="" at="" the="" 2020="" virtual="" conference="" of="" the="" american="" society="" of="" reproductive="" medicine="">

James Rusnak, Senior Vice President und Chief Development Officer von Pfizer Global Product Development, sagte: "Die Ergebnisse der Phase-1-Studie zeigen, dass Relugolix-Compound-Tabletten den Eisprung bei allen Studienteilnehmern hemmen und eine Grundlage für die SERENE-Studie zur Bewertung von Relugolix-Tabletten bieten. Ob es Potenzial gibt, eine Schwangerschaft bei Frauen in Behandlung zu verhindern. Die Daten aus dieser Phase-3-Studie werden wichtige Informationen für Behandlungsentscheidungen für Frauen mit Endometriose und Gebärmutterfibroiden liefern."

Relugolix chemische Struktur und Wirkmechanismus (Quelle der Strukturformel: medchemexpress.com)

Im Dezember 2020 schlossen Pfizer und Myovant Sciences eine Kooperationsvereinbarung über 4,2 Milliarden US-Dollar zur Entwicklung und Vermarktung von Relugolix in den Vereinigten Staaten und Kanada für den Bereich der Onkologie und der Gesundheit von Frauen. Pfizer erhält auch das ausschließliche Recht, Relugolix für die Onkologie außerhalb der Vereinigten Staaten und Kanadas (mit Ausnahme bestimmter asiatischer Länder) zu vermarkten.

Relugolix ist ein oraler Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH) Rezeptor-Antagonist, der die Produktion von Testosteron in den Hoden hemmt, ein Hormon, das das Wachstum von Prostatakrebszellen stimuliert. Darüber hinaus kann Relugolix auch die Produktion von Ovarialestradiol reduzieren, indem GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse blockiert werden. Dieses Hormon ist bekannt, das Wachstum von Gebärmutterfibroiden und Endometriose zu stimulieren.

relugolix wurde von Takeda entwickelt, und Myovant Sciences (ein Unternehmen, das von Roivant und Takeda gegründet wurde) erhielt die exklusive globale Lizenz im Juni 2016 außer Japan und anderen asiatischen Ländern. In Japan wurde Relugolix im Januar 2019 zugelassen und unter dem Markennamen Relumina vermarktet, um die folgenden Symptome zu verbessern, die durch Gebärmutterfibroide verursacht werden: Menorrhagie, Unterbauchschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenund und Anämie.

Derzeit, Myovant entwickelt orale Relugolix Tabletten (120mg) einmal täglich zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs. Am 18. Dezember 2020 wurde Orgovyx (Relugolix, 120mg Tabletten) von der US FDA für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen.

Es ist erwähnenswert, dass Orgovyx der erste und einzige orale GnRH-Rezeptor-Antagonist ist, der von der US FDA für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen wurde. Das Medikament wurde durch den prioritären Überprüfungsprozess genehmigt. In der Phase-3-Studie HERO lag die Remissionsrate der Relugolix-Behandlung bei 96,7 %, was deutlich besser war als Leuprolidelacetat (88,8%), während das Risiko für schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen (MACE) um 54 % gesenkt wurde.

Darüber hinaus entwickelt Myovant auch orale Relugolix-Tabletten (Relugolix 40mg, Estradiol 1,0mg, Norethindroneacetat 0,5mg) einmal täglich zur Behandlung von weiblichen Gebärmutterfibroiden und Endometriose. Derzeit, Relugolix-Compound-Tabletten für die Behandlung von weiblichen Gebärmutterfibroiden werden von der US FDA überprüft. Das Zieldatum der Aktion ist der 1. Juni 2021. Relugolix-Compound-Tabletten zur Behandlung von Endometriumkrebs werden voraussichtlich im ersten Halbjahr 2021 einen neuen Arzneimittelantrag bei der US FDA einreichen.