Wegweisender siRNA-Cholesterinsenker Leqvio: LDL-C signifikant und nachhaltig senken!--2/2

Es ist erwähnenswert, dass Leqvio die weltweit erste und einzige cholesterinsenkende (LDL-C) Therapie mit kleiner interferierender RNA (siRNA) ist. Der Wirkstoff des Medikaments ist Inlisran, eine einzigartige siRNA mit einem neuen Wirkmechanismus. Durch RNA-Interferenz (RNAi) kann es effektiv und letztendlich atherosklerotische Herz-Kreislauf-Erkrankungen (ASCVD) reduzieren. , LDL-C-Spiegel bei Patienten mit ASCVD-Risikoäquivalent, heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HeFH). Diese Krankheiten sind die Hauptursachen für Herzinfarkt und Schlaganfall und können schließlich zum Tod führen.

Atherosklerose entspricht der Ansammlung von Lipiden im Laufe der Zeit, hauptsächlich der Ansammlung von Lipoprotein-Cholesterin niedriger Dichte (LDL-C) an der Innenwand der Arterie. Ein versehentliches Platzen von atherosklerotischen Plaques kann zu atherosklerotischen kardiovaskulären Ereignissen wie Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. ASCVD ist für mehr als 85 % aller kardiovaskulären Todesfälle verantwortlich10. ASCVD ist die häufigste Todesursache in der Europäischen Union, und die Belastung durch ASCVD in den Vereinigten Staaten ist größer als bei jeder anderen chronischen Krankheit. Das ASCVD-Risikoäquivalent entspricht Zuständen, die zu einem ähnlichen Risiko für ASCVD-Ereignisse führen können (wie Diabetes, heterozygote familiäre Hypercholesterinämie).

Trotz des weit verbreiteten Einsatzes von Statinen erreichen 80 % der Hochrisikopatienten das von den Leitlinien empfohlene LDL-C-Ziel nicht. Klinische Daten zeigen, dass Leqvio bei Patienten, die die maximal tolerierte Dosis einer lipidsenkenden Therapie erhalten, jedoch mit erhöhtem LDL-C, LDL-C effektiv und kontinuierlich senken kann, und seine Sicherheit ist der von Placebo ähnlich. Durch ein einzigartiges Dosierungsschema zweimal im Jahr kann Leqvio nahtlos in Patienten integriert werden' regelmäßige Arztbesuche, Verbesserung der Compliance und Verbesserung der Patientenprognose.

Inclisiran ist die erste cholesterinsenkende Therapie in der siRNA-Kategorie und zielt auf die Proproteinkonvertase Subtilisin 9 (PCSK9) ab, die ein Schlüsselmechanismus ist, durch den der Körper LDL-C reguliert. PCSK9-Protein kann die Fähigkeit der Leber reduzieren, Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin (LDL-C) aus dem Blut zu entfernen, und LDL-C wird als Hauptrisikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (CVD) anerkannt. Das PCSK9-Target bietet ein neues Behandlungsmodell zur Bekämpfung von LDL-C, das nach Statinen (wie Lipitor) als größter Fortschritt auf dem Gebiet der Lipidsenkung gilt.

Inclisiran ist eine Art siRNA, die den natürlichen Prozess der menschlichen RNA-Interferenz nutzt, um an die mRNA zu binden, die für das PCSK9-Protein kodiert, um die mRNA-Spiegel zu reduzieren und die Leber daran zu hindern, PCSK9-Protein durch RNA-Interferenz zu produzieren, wodurch die Fähigkeit der Leber zur Entfernung von LDL-C . verbessert wird aus dem Blut, und erkennen Sie die Senkung des LDL-C-Spiegels.

Bisher wurden zwei monoklonale Antikörpermedikamente zur Hemmung des PCSK9-Proteins für den Markt zugelassen, nämlich Repatha von Amgen und Praluent von Sanofi/Regeneron. Im Gegensatz zu PCSK9-Inhibitoren mit monoklonalen Antikörpern wirkt Inclisiran als RNAi-Medikament, indem es die Produktion von PCSK9-Protein in der Leber direkt stoppt.